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抗抑郁药介绍(一)
发表时间:2014/11/20 11:29:15 发表者:禾战刚 (访问人数:618次)


  •  一.选择性血清素抗抑郁药


      1.百优解、优克、奥贝汀、奥麦伦、开克   2. 兰释(马来酸氟伏沙明片Luvox®) 3.赛乐特  4.喜普妙(西酞普兰)  5.左洛复
      化学名:盐酸氟西汀(Fluoxetine hydrochloride)
      性状
      百优解为绿、白两色胶囊,内含相当于20毫克氟西汀的盐酸氟西汀,为白色固态颗粒结晶体。
      药理作用
      百优解(盐酸氟西汀)是中枢神经系统5羟色胺回收抑制剂,它与毒蕈碱能,组胺能、a1肾上腺素能受体的结合率很小,因此在抗胆碱能、镇静和心血管方面的副作用轻微,明显低于传统抗抑郁药。
      吸收、分布、代谢和排泄
      进食可轻度减缓百优解(盐酸氟西汀)的吸收,但不影响其生物利用度,所以百优解(盐酸氟西汀)在饭前或饭后都可服用。一次口服40毫克(2粒),6-8小时后血浆峰值浓度达到15-55微克/毫克。
      百优解(盐酸氟西汀)主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,其主要代谢产物是去甲氟西汀,去甲氟西汀抑制5羟色胺回收的专一性和强度与氟西汀相似,因而也具有抗抑郁作用。
      百优解(盐酸氟西汀)在体内的消除较为缓慢,半衰期为2-3天,其代谢产物去甲氟西汀为7-9天,因此可保证长期用药时体内有足够的药物浓度。按每天40毫克(2粒)的剂量,连续服用一个月,血浆中的氟西汀浓度可达91-302微克/毫升,而去甲氟西汀可达72-258微克/毫升。
      百优解(盐酸氟西汀)在健康老年人中的代谢与一般成人无异,主要经肝脏和肾脏代谢。肝脏或肾脏损害可影响氟西汀的消除,这类病人应慎用百优解(盐酸氟西汀),必要时降低剂量中减少服药次数。
      适应症
      百优解(盐酸氟西汀)主要用于治疗抑郁症其它主要适应症有强迫症和神经性贪食症(暴食症)。
      禁忌症
      对百优解(盐酸氟西汀)过敏的病人不可服用。
      剂量和用法
      如治疗抑郁症,百优解(盐酸氟西汀)可在每天早上服用,每天一次,每次20毫克(1粒)。如果数周后效果不明显,可加至40-60毫克,分早晚两次服用。但每天最大剂量不可超过80毫克。肝肾疾病者、老年病人,合并躯体疾病者或服用多种药物者应降低剂量,或减少服药次数。
      如治疗强迫症和神经性贪食症(暴食症),百优解(盐酸氟西汀)的常用剂量分别为20-60毫克/天和60毫克/天。
      注意事项
      服用百优解(盐酸氟西汀)期间,病人如果怀孕或打算怀孕或哺乳,或需服用其它非处方药、饮酒、操纵机器或驾车,应事先向医生查询。
      合并代谢系统、血液动力系统疾病、心肌梗塞的病人应慎用百优解(盐酸氟西汀)。百优解(盐酸氟西汀)可影响糖尿病人的血糖浓度,应及时调整胰岛素和口服降糖药的剂量。癫痫病人应慎用百优解(盐酸氟西汀),此类病人用药后可能会出现抽搐。
      服药过量
      一旦服用了超越安全剂量(80毫克)的百优解(盐酸氟西汀)后,最常见的表现是容易打瞌睡和恶心翻胃。如果误服了百优解(盐酸氟西汀),即使没有不适,也应通知医生。
      不良反应
      少数病人服药后可能出现一过性睡眠障碍或食欲下降,但大多无需停药,一般短期内会自动消失。极少数病人要能出现兴奋。
      抑郁症病人常见消极情绪,并可有自杀企图,百优解(盐酸氟西汀)用药初期并不能控制病人的这种举动,因而需要其监护人加以看和。此类病人还有可能通过多服药物来自杀,因此要加强药物的保管。
      极少数人服用百优解(盐酸氟西汀)后会发生过敏反应,主要表现为皮疹和荨麻症,还可有发热、白细胞增多、关节痛、水肿、呼吸急促、蛋白尿和转氨酶轻度增高。此时,应停药并给予抗组胺药或类固醇,症状即可完全消除。其它罕见反应尚有严重皮肤反应、脉管炎、多形性红斑、血清病等。
      药物交互作用
      百优解(盐酸氟西汀)应避免与单胺氧化酶抑制剂类药物合用,如需使用此类药物,应在百优解(盐酸氟西汀)停药5周以后方可开始。
      百优解(盐酸氟西汀)与色氨酸合用要发生坐立不安和胃肠道反应,与单胺氧化酶抑制剂、锂盐和苯二氮卓类药物合用可延和半衰期或发生毒性反应。
      制造商:美国礼来公司(百优解)、常州四药(开克)、常州华生制药(优克)、加拿大奥贝泰克制药(奥贝汀)、上海中西药业股份公司(奥麦伦)。

            2. 兰释(马来酸氟伏沙明片Luvox®)  
            包装
      水泡眼包装的包衣裳划痕片,每片含氟伏沙明50mg,30片/盒;
      水泡眼包装的包衣裳划痕片,每片含氟伏沙明50mg,60片/盒。
      性状:口服片剂。
      药理学
      Luvox®是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂,对非肾上腺素过程影响很小,同时受体结合实验表明,Luvox®对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺的、毒蕈硷的、多巴胺或血清因子受体几乎不具亲和性。
      药代动力学
      Luvox®口服后完全吸收,服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。
      Luvox®主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结合实验表明,80%的Luvox®可与人体血浆蛋白结合。
      适应症
      抑郁症及相关症状的治疗。
      强迫症症状的治疗。
      用量和用法
      抑郁症
      建议起始剂量为每日50或100毫克,晚上一次服用。建议逐渐增量直至有效。常用有效剂量为每天100毫克且可根据个人反应调节,个别病例可增至每日300毫克。
      若每日剂量超过150毫克,可分次服用。
      世界卫生组织要求,患者症状缓解后,继续服用抗抑郁制剂至少6个月。
      Luvox®用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日100毫克。
      强迫症
      推荐的丐始剂量为每日50毫克,服用3-4天。通常有效剂量在每日100-300毫克之间。应逐渐增量直到达到有效剂量。成人每日最大剂量为300毫克,8岁以上儿童和青少年每日最大剂量为200毫克。单剂量口服可增至每日150毫克,睡前服,若每日剂量超过150毫克,可分2-3次服。
      如已获得良好的治疗效果,可继续应用此根据个人反应调整的剂量。如果服药10周内症状没有改善应继续使用本品。尽管尚无系统资料提示应用氟伏沙明持续治疗的最长时间,由于强迫症是一慢性疾病,可以考虑在相应患者人群中治疗时间大于10周。根据病人情况仔细调整剂量,使病人接受尽可能低的有效剂量,并应定期评估是否继续治疗。也可考虑合并行为疗法。
      对肝肾功能异常的患者,起始剂量应较低并密切监控。
      本品宜用水吞服,不应咀嚼。
      过量反应
      症状
      最觉的是胃肠症状(恶心、呕吐、腹泻),精神不振、眩晕。其它如心脏症状(心动过速、心动过缓、低血压)、肝功异常、惊厥及昏迷等也有报道。迄今为止,报告过量服用Luvox®已超过300例。最高剂量为10,000mg,该患者经对症治疗完全康复。偶有患者因有意服用过量Luvox®并人事用其它药物而致较严重的合并症。因单独过量服用Luvox®片导致死亡者2例。
      过量解救
      尚无本品的特异性拮抗剂。如服用过量。应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用医用活性碳。利尿和透析未见良好效果。
      禁忌症
      本品禁与单氨氧化酶抑制剂(MAOIs)合用,如果病人由服用单氨氧化酶抑制剂改服本品,治疗初期应注意:
      如为不可逆转的单氨氧化酶抑制剂,至少应停药2周:
      如为可逆转的单氨氧化酶抑制剂(如吗氯贝胺)可于停药后1天改服本品。
      若停用本品治疗,在改用单氨氧化酶抑制剂之前至少应停药1周。
      本品禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。
      注意事项
      抑郁病人自身常有自杀倾向,常在症状明显改善前持续出现。
      对肝或肾功能异常的病人,起始剂量应较低并密切监控,偶见无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高,且多伴临床症状,若出现此情况,应立即停药。
      动物实验未发现本品可引发惊厥,但有癫痫史的患者应慎用,如晾厥发生应立即停用本品。
      老年人常规用量一年轻患者相比无显著临床差异,然而,对老年患者调整剂量时,应缓慢增量。
      Luvox®在临床上可引起轻微心律减慢(2-6次/分)。
      因临床数据不足,本品不推荐给儿童使用。
      有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血,如淤斑和紫癫。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs、阿斯匹林、NSAIDs等),以及有不正常出血史患者慎用。
      妊娠和哺乳期应用
      动物繁殖实验未发现高剂量Luvox®对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。Luvox®可少量排入乳汁,故服药期间应停止哺乳。
      不良反应
      Luvox®治疗中较觉的不良反应是恶心、有时伴呕吐,服药2周后通常会消失。
      在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有:
      中枢神经系统-嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤;
      消化系统-便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、不适;
      皮肤-多汗;
      其它-无力、心悸、心动过速。
      其它五羟色胺再摄取抑制剂类似,极个别报道有低钠血症,停用Luvox®,此情况逆转,一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常结合征引起,大部分病例为老年患者。
      出血性疾病:见\注意事项\。
      体重增加或减少偶有报道。
      如Luvox®突然停药,下列症状偶有发生:头痛、恶心、头晕和焦虑。
      上述症关有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。
      药物之间相互作用
      本品不与单氨氧化酶抑制剂合用。
      本品可使经肝脏代谢的药物分解速度减慢。当与华法苓、苯妥英、茶碱和卡马西平等合用时,即会产生明显的临床效应。如合用、请调节这些药物的剂量。
      Luvox®可增加经氧化代谢的苯丙氮二卓的血浆浓度。
      有报告表明Luvox®可增加三环类抗抑郁药原有的稳态血浆浓度,建议本品不与三环类抗抑郁药同时应用。
      本品可提高心得安血浆水平,同服时建议减少心得安的剂量。
      本品与华法苓合用两周,华法苓的血浆浓度明显增加且凝血时间延长。
      患者在口服抗凝剂和氟伏沙明时,应监测凝血时间并相应调整氟伏沙明剂量。
      治疗严重的,已抗药的抑郁患者,本品可与锂剂合用。但锂和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羟色胺能作用。
      未观察到本品与地高辛和阿替洛尔的协同反应。
      与其它精神科用药一样,在Luvox®用药期间应避免摄入酒精。
      赋形剂
      Luvox®片剂包括下列赋形剂:
      甘露糖醇、玉米淀粉、明胶淀粉、硬脂富马酸钠、胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇6000,滑石粉,二氧化钛(E171)。
      Luvox®不含乳糖,糖类(E121)。
      配伍禁忌:未知。
      贮存
      本品应保存在干燥避光处,有效期后,请勿使用。

            3.赛乐特
      商品名:赛乐特Seroxat
      化学名:盐酸帕罗西汀片(Paroxetine Hydrochloride)
      性状
      本品为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。
      药理作用
      赛乐特是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂。它对去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的影响极小。体外放射性配体结合试验表明,赛乐特和毒蕈硷受体、α1、α2。β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和性。
      吸收/分布/消除
      口服后赛乐特能完全吸收、吸收后经首过代谢。正常男性每日口服赛乐特20mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长。稳态时的Cmax为61.7ng/ml, Tmax为5.2hr,Cmim30.7ng/ml。品本95%与血浆蛋白结合,分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中,其清除半衰期通常是24小时,赛乐特经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。其代谢物无活性。
      适应症
      各种类型的抑郁症,强迫症,惊恐障碍,社交焦虑症/社交恐怖症。
      用法与用量
      一般剂量为每日20mg。早餐时顿服。服用2-3周后根据病人的反应,可以10mg量递增,根据国外经验每日最大量可达50mg,应遵医嘱。与所有的抗抑郁药一样,治疗期间应根据病情调整剂量。通常抗抑郁药物的治疗应维持数月以巩固疗效。停药方法与其它精神药物相似,需逐渐减量。不宜骤停。
      儿童:因赛乐特对儿童的疗效及安全性数据尚不完善,故不推荐儿童使用。
      老年:老人服用赛乐特后,其血浆浓度较成人高。推荐剂量为每日20mg,以后根据病人的反应以每次10mg的剂量递增,最大剂量每日不宜超过40mg。
      肾/肝功损害:由于严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/分)或严重肝损害的病人,服用赛乐特后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg。如果需要增加剂量,也应限制在服药范围的低限。
      不良反应
      不良反应较少,可见轻度口干、恶心、厌食、便秘,头疼、头晕、震颤、乏力、失眠和性功能障碍。不良反应的强度和频率随用药的时间而降低,通常不影响治疗。偶有神经血管性水肿、荨麻疹、体位性低血压和罕见锥体外系反应的报道。肝功异常、低钠血症较少见,通常在停药后迅速恢复。迅速停药而引起的综合症状(如睡眠障碍、激若或焦虑、恶心、出汗、意识模糊)也有报道。
      禁忌症
      赛乐特过敏者禁用
      相互作用
      赛乐特的吸收和药物代动力学特点,不受食物及抗酸药影响。与其他的5-HT再摄取抑制剂一样,赛乐特与色氨酸之间可出现相互作用,造成\血清素综合症\,表现为燥动、不宁及胃肠道症状,包括腹泻。
      肝脏药物代谢酶的诱导剂或抑制剂,可影响赛乐特的代谢和药代动力学性质。当赛乐特与已知的药物代谢抑制剂合用时,应使用剂量范围和代限。而当赛乐特与已知的酶诱导剂合用时,则无须考虑调整初始剂量。剂量的调整应视临床反应(疗效及安全性)而定。尽管赛乐特不会增加酒精引起的智力和运动能力带来的损害,但服用赛乐特患者应避免饮酒。对健康受试者的研究表明,与氟哌啶醇、戊巴比妥或去甲羟安定合用时不增加镇静和嗜睡作用。动物研究表明,与其它的5-HT再摄取抑制剂一样赛乐特和单氨氧化酶抑制剂之间有相互作用。锂盐与其它5-HT再摄取抑制剂相互作用已有报道,但临床经验不多,当赛乐特和锂盐合用时应慎重。赛乐特与苯妥英钠合和,会降低赛乐特的血浓度,增加不良反应的发生。赛乐特与其它抗惊厥药物合用时,也可增加不良反应的发生。
      基础研究数据表明,赛乐特和华法令可能有药代动力学方面的相互作用,使得在凝血酶原时间不变的情况下,导致出血增加。因此凡接受口服抗凝血药物治疗的病人,慎服赛乐特。和其它抗抑郁药物包括5-HT选择性抑郁制剂一样,赛乐特抑制肝脏细胞色素P450同功酶,从而导致合并用药时,由此种同功酶代谢的那些药物和血浆浓度升高,其临床意义尚未确定。由这些同功酶代谢的药物有:某些三环类抗抑郁药(如:去甲替林、阿替林、丙米嗪),酚噻嗪粉抗抑郁药(如:奋乃近、甲硫达嗪),和1c型抗心律失常药(如:苯丙酰苯心氨、哌氟酰氨)
      规格:20mg
      包装
      气泡眼包装10片/板1板/合

      4.喜普妙(西酞普兰)
      适应证
      抑郁症、恐怖症
      剂量及用法
      成人抑郁患者:每日20mg,口服一次。根据患者的病情及治疗情况可适当增量,每日最大剂量为60mg。
      成人恐怖症患者:第一周用量为每日10mg,口服一次,随后增至每日20mg。根据患者的病情及治疗情况可适当增量,每日最大剂量为60mg。
      老年抑郁患者(>65岁):每日20mg,口服一次。根据患者的病情及治疗情况可适当增量,每日最大剂量为40mg。
      老年恐怖症患者:第一周用量为每日10mg,口服一次,随后增至每日20mg。根据患者的病情及治疗情况可适当增量,每日最大剂量为40mg。
      少儿患者:本品在该人群的疗效及安全性尚无可靠资料,故不推荐此类患者使用。
      肾功能不良患者:轻度或中度肾功能减退的患者不需调整剂量,而对于严重肾功能不良的患者(肌酐清除率<20ml/min)使用本品尚无可靠资料支持。
      肝功能不良患者:每日剂量不宜超过30mg。
      禁忌证
      对本品过敏者禁用。本品不宜与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)同时服用(详见药物相互作用项)。
      注意事项
      本品不宜与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用。恐怖症患者在接受抗抑郁药物治疗的初期可能伴有焦虑症状加重,此反应在持续治疗2周内即可减弱。为减少这种现象的发生,建议治疗时以较低剂量开始(详见剂量及用法项)。
      药物相互作用
      本品与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)同时服用可导致5-羟色胺综合征。
      妊娠期及哺乳期
      本品用于孕妇的临床经验有限。
      不良反应
      少见且轻微,可有恶心、口干、嗜睡、过度出汗等。一般发生在治疗的前两周,随着治疗时间的延长逐渐消失。
      药物过量
      来自一例试图服用本品自杀的报道显示,服用本品过量后出现的症状及体征有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、苍白等。本品无特异解毒剂,吞服过量后应尽早洗胃,同时采取对症及支持治疗,并建议进行医疗监护。
      生产商
      丹麦灵北制药厂(据说西安杨森已经购买了专利)

      5.左洛复
      商品名:左洛复Zoloft
      化学名:舍曲林
      作用机理
      特异性抑制神经元突触前膜5-HT再摄取泵SSRIs可阻止突触前膜5-HT的再摄取泵奖5-HT从突触间隙中再摄取回去,使之继续保持活性,结果是突触间隙的5-HT浓度增高,使突触后受体及胞体及胞体树突自身受体的敏感性发生变化,导致5-HT能神经传递的增加.
      药代动力学待征
      平均终末衰期为26小时,血药浓度达稳态时间为一周左右
      代谢产物去甲舍曲林的药理活性低于舍曲林
      血药浓度与给药剂量在50-200mg剂量范围内在正比
      无自身抑制作用
      适应症
      主要用于抑郁障碍的治疗和预防。
      1.各种类型的抑郁障碍,如单、双相抑郁、焦虑性或迟滞性抑郁,抑郁症和躯体疾病引起的继发性抑郁、心因性抑郁;各种严重程度不同的抑郁。
      2.强迫症。
      禁忌症
      舍曲林安全性能较好,毒副作用少,但严重肝、肾、心血管病和老年病人仍需谨慎。虽未见畸形报道,但孕妇应尽量不用或少用,尤其在妊娠头3个月。慎与锂盐、抗心律失常药、降糖药联用(应监测血糖、血锂并调整剂量)。禁与MAOI、色氨酸、氯丙咪嗪联用,因可引起严重5-HT综合征。
      剂量和用法
      常用剂量范围500-200mg/天,先从50mg/天开始,根氢病情逐渐(1-2周)增加剂量。约2/3的病人用50mg/天的剂量效果满意。因其镇静作用小,可白天服用。为减轻胃肠道刺激作用,宜餐后服用。一般2-4周出现疗效。
      老年体弱者宜从半量开始。惊恐障碍患者起始量也应小。一般说来,强迫症剂量比抗抑郁剂量要大,疗程也较长。
      一般不主张联合用药,但为了加强疗效,或为了防止双相抑郁病人转躁,也可与TCA或碳酸锂联用,但剂量应小,并监测血锂。
      如TCA治疗无效或因副作用需换用SSRIs时,最好停用TCA1~2周后再用SSRIs,但实践上存在困难。可采用折中的递减递增法,可在1~2周内完成更换。
      副作用
      舍曲林的副作用和其它SSRIs相似,如胃肠道反应(恶心、呕吐、稀便)、中枢神经系统症状(头疼、头晕、失眠)和阳痿、性感缺失等性功能障碍。以恶心、稀便较多见,但症状一般较轻,能耐受,多出现于治疗早期,继续治疗可减轻或消失。约半数以上的病人无任何副作用主诉。
      制造商:辉瑞制药有限公司
      地址:北京市朝阳区朝阳门外大街18号丰联广场大厦10层
      电话:010-65880288

    二.三环抗抑郁药   

           1.阿米替林Amitriptyline(Elavil)2.安拿芬尼  3.多塞平
      制剂片剂:25mg。
      [作用机理] 能阻滞突触前膜对去甲肾上腺素及5一HT的再摄取,增加突触间隙中5一HT的含量。
      〔适应症〕本品具有抗抑郁作用,较强的镇静、催眠作用及抗胆硷作用。可使抑郁症患者的情绪提高,对思考缓慢,行动迟缓及食欲不振等症状可有所改善,疗效略快于丙咪嗪。适用于情感性障碍抑郁症、更年期忧郁症、神经性抑郁症及器质性精神病的抑郁症状。本品对抑郁症伴有失眠者效果良好。其抗抑郁作用强,显效时间快。对功能性遗尿有一定疗效。
      禁忌症1、严重心脏病、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用。
      2、不宜与单胺氧化酶抑制剂联合应用。
      3、有增强中枢抑制药的作用。
      4、不宜与抗胆碱能药合用。
      不良反应1、抗胆碱能作用,口干、便秘、视力模糊、排尿困难。
      2、心血管方面:可有心动过速、体位性低血压、心电图改变。
      3、头昏、躁狂样兴奋、缴动,肝功能异常。
      服用方法人口服常用量:开始一次25mg.然后根据病情和耐受情况增至每日50~250mg,分次服。
      配伍禁忌甲状腺素、吩噻嗪类可增强本品作用。
      目前价格25mg*100/21元
      [药代动力学]
      口服吸收完全,8~12 小时血药浓度达高峰,治疗血药浓度>120ng/ml,血浆蛋白结合率为96%,半衰期为32~40小时。其代谢产物去甲替林,具有药理活性。本品排泄缓慢,由尿、粪便排泄,24小时内由尿排泄1/3~l/2。

      安拿芬尼
      抗抑郁药
      品名
      正式品名:盐酸氯米帕明片
      商品名:安拿芬尼
      英文名:Clomipramine Hydrochioride Tablets
      性状
      本品为浅黄色圆形双凸面糖衣片,除去糖衣后,显白色。
      药理作用
      本品具有抗抑郁作用,且治疗范围广。它能改善抑郁综合征的各种表现,特别是缺乏动力,情绪低落,同时对持续存在的焦虑也有作用。通常在治疗第一周便产生疗效。根据动物实验,本品的主要作用可能是抑制神经元对释放于突触间隙的去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺(5-HT)的再摄取,其中又以抑制5-HT的重摄取为主。本品的另一特点是具有广谱的药理作用,包括α1抗肾上腺素、抗胆碱能、抗组胺和抗5-羟色胺能(5-HT-受体阻滞)等作用。
      药代动力学
      吸收:口服后活性物质吸收完全。
      分布:以本品恒定的口服日剂量治疗期间,患者间的氯米帕明稳态血浆浓度变异性很大。
      蛋白结合率:97.6%
      在脑脊液中的浓度约相当于血浆浓度的2%。
      代谢:活性代谢物去甲氯米帕明达到稳态敌国浆浓度的方式与氯米帕明类似,然而在每日使用75mg本品的情况下,平均来讲,去甲氯米帕明比氯米帕明高40-85%。
      消除:β相血浆消除半衰期为21小时。
      排泄:2/3以水溶性结合形式从尿中排出,约1/3从粪便排出。
      适应症
      各种病因和症状表现的抑郁状态:
      内源性、反应性、神经症性、器质性、隐匿性及更年期性抑郁。
      与精神分裂症和人格障碍伴随的抑郁。
      由于早老、衰老、慢性疼痛状态、慢性躯体疾病引起的抑郁综合征。
      反应性、神经症性及精神病性的抑郁心境障碍,包括其相应的躯体表现,也见于儿童患者。
      强迫综合症
      其它适应症:恐怖症和惊恐发作,伴有发作性睡病的猝倒症,慢性疼痛状态。
      夜间遗尿(5岁以上,且应首先排除可能的器质性病因)。
      用法与用量
      抑郁症、强迫症和恐怖症:治疗初期:每次一片,每日2-3次,以后的剂量视患者对药物的耐受性逐渐增加,如在治疗第一周每隔二、三天增加25毫克,直到每日4-6片。
      在病情严重时,每日最大剂量可增加到250mg。一旦病情显著改善,则将剂量调整到维持量,即平均每日25mg片剂2-4片。
      惊恐发作,广场恐怖:初期,每日服用10mg,可与某种苯二氮卓类药物合用,根据对药物的耐受程度来增加剂量以达理想疗效。同时逐渐撤用苯二氮卓类药物。每日所需量因病人而异,差距很大,从25mg至100mg不等,如病情需要,可增至150mg。一般认为,治疗应至少持续6个月,在此期间可逐渐减少维持量。
      伴有发作性睡病的猝倒症:每日口服本品25-75mg。
      慢性疼痛状态:剂量应个体化(每日10-150mg),因考虑患者可能合并用止痛药(或可能减少止痛药的用量)。
      老年患者:开始采用每日10mg治疗,以后逐步增加剂量到每日30-50mg的合适剂量,通常约需10日左右,以后维持此量直到治疗结束。
      小儿患者:开始用10mg每日治疗,在10日内,5-7岁的儿童用量增至每日20mg,8-14岁儿童增至每日20-50mg,14岁以上的儿童增至50mg或更多。
      夜间遗尿(限于5岁以5岁以上儿童):初期日剂量:5-8岁儿童-20-30mg,2-3片;9-12岁儿童-25mg片剂,1-2片;12岁以上儿童-25mg片剂,1-3片。在用药一周内无充分疗效时,应给以更高剂量,一般应在晚饭后一次性给药,但对入睡不久便遗尿的儿童要预先(下午4时)给予部分剂量。获得预期疗效后,应逐渐减少维持量,并继续治疗1-3月。尚无对5岁以下儿童的治疗经验。
      禁忌症
      苯二氮卓类三环抗抑郁药过敏者禁用。
      本品严禁与MAO(单胺氧化酶)抑制剂合用。
      心肌梗塞急性发作期禁用。
      不良反应
      抗胆碱能作用:
      常见:口干、出汗、便秘、视力调节失调、视物模糊、排尿障碍
      中枢神经系统:
      精神作用:常见:嗜睡、短时疲劳、不安感、食欲增加。
      神经病学作用:常见:晕眩、震颤、头痛、肌阵挛。
      心血管系统
      偶见:体位性低血压,窦性心动过速。
      胃肠道:
      常见:恶心。
      偶见:呕吐、腹部不适、腹泻、厌食、味觉反常。
      内分泌系统及代谢功能:
      常见:体重增加、性欲和性功能失调等。
      规格:25mg/片
      包装
      铝塑包装,10片/板,3板/盒。
      贮藏:密闭保存。
      有效期:3年.
      批准文号
      25毫克(97)卫药准字J-41(2)
      抗忧郁药物
      抑郁症治疗的成功除正确诊断,合理选择药物外,疗程和剂量至关紧要。常见的错误在于对抑郁症的复发和自杀危险性认识不够,因此常常剂量低、疗程短。
      抑郁症治疗可分为三个阶段(三期治疗):
      (1)以控制症状为目标的急性治疗期:用足够剂量至症状消失。
      (2)以巩固疗效,避免病情反复为目标的继续治疗期;症状消失后至完全康复,约需4~9个月,如未完全恢复,病情易反复。
      (3)防止复发为目标的预防性治疗期,后两期不易截然分开,常统称为维持治疗。一般认为下列情况需维持治疗:①3次或3次以上抑郁发作者;②既往2次发作,如首次发作年龄小于20岁;3年内出现两次严重发作或1年内频繁发作两次和有阳性家族史者。维持时间长短、剂量需视发作次数、严重程度而定。

      多塞平
      药剂名称:多塞平
      别名:多滤平Doxepin   Sinequan、Doxal 
      性状:为白色结晶性粉末,易溶于氯仿,乙醇中。
      药理和应用:本品为NE再摄取抑制剂,作用于神经元影响神经冲动的传导,有显著的抗抑郁,抗焦虑和镇静作用。能加强苯丙胺的兴奋作用,拮抗利血平的镇静作用、肌肉松弛作用及抗胆碱能作用。抗焦虑作用一般几天内出现,抗抑郁作用需一周以上显效。
      用法和用量:口服开始剂量每次25mg,每日3次,逐渐增至每次50mg,每日3次。较大剂量可达每日300mg。也可每日1次,晚间服。
      体内过程:口服易吸收,4小时血药浓度达峰值。吸收后分布全身,广泛与血浆和组织蛋白结合。T1/2为8~24小时,在肝脏首过代谢,为去基多塞平,多塞平及去甲基多塞平进一步代谢,主要以代谢物形式从尿中排泄。
      不良反应和注意:常见有轻度嗜睡、口干、视力模糊和便秘,减量或继续用药时症状缓解。严重心、肝、肾功能损害,青光眼、严重脑器质性疾病者禁用。对本药有过敏史者慎用。
      制剂和规格:片剂:10mg/片、25mg/片、50mg/片、100mg/片。

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